Фокусин^® (Fokusin)

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые капсулы №1.

Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.

Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α₁-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1A-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α_1B-подтип адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Абсорбция

Тамсулозин в виде капсул хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Равномерность абсорбции может быть достигнута в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь тамсулозина в дозе 0,4 мг его C_max в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь тамсулозина по 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

Элиминация

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% тамсулозина выделяется в неизменном виде. T_1/2 тамсулозина при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном — 13 часов.

Препарат Фокусин показан к применению у взрослых мужчин старше 18 лет для лечения дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

• гиперчувствительность к тамсулозину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, в т.ч. наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе;
• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• возраст до 18 лет.

Тамсулозин не показан к применению у женщин.

Внутрь, после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Капсулы не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

Режим дозирования

По 1 капсуле (0,4 мг) препарата Фокусин 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы тамсулозина не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Дети. Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков с рождения до 18 лет.

Табличное резюме нежелательных реакций

Возможные нежелательные реакции при применении тамсулозина приведены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

* Сообщения, полученные в пострегистрационный период.

Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), повышающего риск осложнений во время и после операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдалась фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Дискомфорт в груди может быть вызван или связан с другими заболеваниями, такими как респираторные заболевания или сердечные заболевания.

При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. В исследованиях in vitro не было выявлено взаимодействия тамсулозина с сальбутамолом и финастеридом.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in virto. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и C_max тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор изофермента CYP2D6) приводило к увеличению C_max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других блокаторов α₁-адренорецепторов может привести к снижению АД.

При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстераз, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, β-адреноблокаторами, блокаторами медленных (кальциевых) каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения АД.

Симптомы

Снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Лечение

Симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.

При применении препарата следует соблюдать осторожность при:

- хронической почечной недостаточности в терминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин);

- артериальной гипотензии;

- одновременном применении с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Как и при применении других α₁-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема тамсулозина возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки (синдром «узкого зрачка»), что необходимо учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1–2 недели до операции не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин.

Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение тамсулозином пациентов с хронической почечной недостаточностью в терминальной стадии (Cl креатинина <10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований у данной популяции пациентов не проводилось.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования.

Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6.

Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить прием тамсулозина. Повторное применение тамсулозина противопоказано.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит краситель азорубин, который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. вождения.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капсул в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере. По 3, 6, 9 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной пачке, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Санека Фармасьютикалс а.с. Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

Держатель регистрационного удостоверения: Болгария. СОФАРМА АО. Илиенское ш., 16, София, 1220, Болгария/16, Iliensko Shosse Str., Sofia, 1220, Bulgaria.

Тел.: +359 02 81 34 200; факс: +359 02 936 02 86.

E-mail: mail@sopharma.bg

Представитель держателя регистрационного удостоверения/претензии потребителей направлять по адресу: Российская Федерация. ООО «Софарма Рус». 127030, Москва, вн.тер.г. м.о. Тверской, ул. Новослободская, 31, стр. 4.

Тел.: +7 (495) 127-10-11.

E-mail: Russia.PV@sopharmagroup.com

По рецепту.